Активнодействующим веществом препарата является Апротинин. Контрикал -это поливалентный ингибитор протеаз. Путем синтезирования обратимых стехиометрических ферментно-ингибиторных комплексов, апротинин инактивирует самые важные протеазы плазмы крови, тканей и клеточных элементов, в т.ч. плазмин, химотрипсин , трипсин, калликреин, они играют важную роль в развитии патофизиологических процессов. Терапевтический эффект апротинина прежде всего обусловлен снижением протеолитического влияния плазмина и в блокаде активизации плазминогена аутогенными активаторами.
Апротинин обладает широким спектром ингибирующего действия , в следствие чего может применяться как в качестве антифибринолитика, так и профилактическо , а также терапевтическое средства при нарушениях других ферментных систем.